Среди белков-мишеней цАМФ-зависимой протеинкиназы есть особый фермент – киназа фосфорилазы. В нефосфорилированном состоянии она неактивна, а в фосфорилированном – активна. Киназа фосфорилазы, как явствует из названия, сама фосфорилирует белок-мишень. Этой мишенью является фермент гликогенфосфорилаза. После фосфорилирования гликогенфосфорилаза переходит из малоактивной в высокоактивную форму, и расщепляет гликоген.

Рис.6. Каскад ферментов, активирующийся адреналином и приводящий к освобождению глюкозы. Красным цветом обозначены неактивные формы ферментов, желтым – активные. Голубыми стрелками обозначена активация ферментов путем фосфорилирования

Большое усиление слабого гормонального сигнала достигается за счет многоступенчатости процесса, причем на каждой следующей стадии в работу каскада вовлекается все большее и большее количество белка.

Весь этот каскад активируется под действием адреналина за считанные секунды. Возвращение компонентов системы в исходное состояние после прекращения подачи адреналина происходит с помощью ферментов, отщепляющих фосфат с молекул белков – протеинфосфатаз. цАМФ же расщепляется ферментом фосфодиэстеразой.

В разных клетках цАМФ-зависимая протеинкиназа фосфорилирует разные белки-мишени, и физиологический ответ получается разный. Через цАМФ действуют, кроме адреналина и глюкагона, такие гормоны гипофиза как адренокортикотропный, тиреотропный и гонадотропный; антидиуретический гормон, препятствующий выведению воды из организма; тканевой гормон простагландин Е2, способствующий развитию воспалительной реакции.

Некоторые протеинкиназы фосфорилируют в белках-мишенях не серин и треонин, а тирозин. Многие из этих тирозиновых протеинкиназ являются рецепторами особых белков – факторов роста (их еще иногда называют "гормонами клеточного деления"). Одним из таких белков является соматомедин С. Гипофизарный гормон роста оказывает свое физиологическое действие опосредованно: он стимулирует выделение печенью соматомедина С. Этот белок активирует деление клеток соединительной ткани фибробластов, рост мышечной ткани, рост хрящей. Другим веществом, ускоряющим деление клеток, является фактор роста эпидермиса. Он в больших количествах содержится в слюне, так что животные зализывают раны не только из-за бактерицидного действия слюны, но и потому, что она ускоряет рост поврежденного эпителия. Рецепторы обоих названных факторов роста являются тирозиновыми протеинкиназами.

После активации тирозиновых протеинкиназ включается каскад реакций, приводящий к запуску удвоения ДНК, а потом и клеточного деления. В раковых клетках нарушается регуляция этих процессов. Некоторые опухолевые клетки начинают сами выделять факторы роста, которые активируют их же собственное деление. У других злокачественно перерожденных клеток происходят мутации в генах рецепторов факторов роста, и в результате они становятся активными без всякого внешнего сигнала. В итоге клетка начинает бесконтрольно делится, и образуется раковая опухоль. Некоторые современные противоопухолевые лекарственные препараты (эрлотиниб, иматиниб) специфически угнетают ферментативную активность таких "взбесившихся рецепторов" и тормозят рост опухоли.