Исследование биологической активности с помощью программы PASS
Дипломы, курсовые и прочее / Создание новых лекарственных веществ / Дипломы, курсовые и прочее / Создание новых лекарственных веществ / Исследование биологической активности с помощью программы PASS Исследование биологической активности с помощью программы PASS
Страница 3

Агонист α-адренорецепторов – вещество, которое посредством прикрепления к α-адренорецептору индуцируют эффективное конформационное изменение.

α-адренорецепторы осуществляют возбуждение гладких мышц сосудов, гладких образований кожи, слизистых оболочек, органов брюшной полости, селезенки, сфинктеров желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря, мышцы, расширяющей зрачок и др. Сильное α-адренолитическое действие оказывают производные β-галоидоалкиламина, которые вызывают необратимую блокаду адренореактивных систем [7].

Из таблицы 6 видно, что порог ингибирования практически для всех видов биологической активности незначителен, поэтому в дальнейшем сравнительный анализ фармакоактивности будем проводить по порогу активности . Одновременно приведем значения программы PASS в условные проценты относительно базовой структуры – дикаина, принемая его характеристики за 100 %.

Таблица 7

Дикаин

Карбокси-структура

Адрено-структура

Никотино-структура

Пиперидно-структура

1. Спазмолитик

100 (0,603)

98,00 (0,591)

102,82 (0,620)

113,27 (0,693)

112,77 (0,680)

2. Сосудорасширя-ющее

100 (0,511)

71,82 (0,367)

92,37 (0,472)

107,24 (0,548)

105,09 (0,537)

3. Антагонист Ca каналов

100 (0,405)

65,19 (0,264)

89,38 (0,362)

80,49 (0,326)

101,48 (0,411)

4. Антигипертен-зивный

100 (0,350)

86,00 (0,301)

67,71 (0,237)

104,00 (0,364)

114,8 (0,402)

5. Агонист β-адренорецеп-торов

100 (0,114)

99,12 (0,113)

119,30 (0,139)

6. Токсичность

100 (0,323)

102,48 (0,331)

90,09 (0,291)

7. Тератоген

100 (0,219)

106,39 (0,233)

110,96 (0,243)

8. Антагонист β-адренорецеп-торов

100 (0,092)

100 (0,092)

9. Диуретик

(0,211)

10. Агонист -адренорецеп-торов

(0,144)

11 Агонист α-адренорецеп-торов

(0,133)

(0,253)

Антагонист -адренорецеп-торов

(0,233)

Страницы: 1 2 3 4

Смотрите также

Фуллерены
Для химика, основные области интересов которого - изучение превращений известных веществ и синтез новых, элементарный углерод - не самое интересное из веществ. Ситуация замечательным образом ...

Кинетика химических реакций
Одна из особенностей химических реакций заключается в том, что они протекают во времени. Одни реакции протекают медленно, месяцами, как, например, коррозия железа. Другие заканчиваются очень быстро ...

Оксогидроксид марганца (III) MnO(OH) и его синтез
...