Создание и производство лекарственного препарата, как на основе синтезированных форм, так и на основе лекарственных растений – задача сложная. Наряду с технологическими и производственными задачами в первую очередь возникают проблемы, связанные с получением фармацевтических субстанций с особой химической чистотой, качеством и терапевтической эффективностью. В то же время лекарственные формы должны отвечать определенным требованиям, одним из которых является растворимость. Очевидно, что размер частиц определяет размеры поверхности, которые в свою очередь контролируют скорость растворения и действие лекарства. Микро- и наноформы фармпрепаратов обладают уникальными свойствами и преимуществами, открывающими новые перспективные подходы к терапии самых различных заболеваний. Прежде всего, микронизация позволяет существенно повысить скорость растворения гидрофобных фармпрепаратов в водных средах. Также известно, что для достижения терапевтического эффекта малорастворимые в водной среде лекарственные препараты должны применяться в высоких дозах, что обусловливает их нежелательное побочное действие, представляющее серьезную проблему в случае сильнодействующих противоопухолевых, гормональных, противовоспалительных, противогрибковых препаратов и антибиотиков.

В связи с этим в настоящей работе были проведены эксперименты по количественному определению силибина в экстрактах плодов расторопши, полученные субкритической водой при температуре 100°С и давлении 0,5 МПа, а также исследования по эффективности растворения сухого остатка полученного экстракта в водной и спиртовой средах.

Использование субкритической воды для получения экстракта лекарственного растения обусловлен ее эффективностью, экологической безопасностью и экономичностью. Выбор расторопши пятнистой в качестве объекта исследования неслучаен. Не безызвестен тот факт, что основная часть гепатопротекторных препаратов изготовлены из флаволигнанов, которые содержатся в расторопше пятнистой. К ним относятся таксифолин, силикристин, силидианин и силибин [23]. Наибольшую биологическую активность по гепатозащитным свойствам из которых проявляет силибин.

Анализ экстрактов расторопши пятнистой проводили методом высокоэффективной жидкостной хроматографии.

Для оценки растворимости компонента в водной и спиртовой средах и его возврата в исходную субстанцию был проведен ряд стадий эксперимента:

- 5 см3 экстракта расторопши пятнистой, полученного при Т = 100°С и Р = 0,5 МПа, представляющего собой «водный экстракт» упаривали до сухого остатка (было подготовлено два образца сухого остатка);

- полученный «сухой экстракт» растворяли в 5 см3 горячей воды (Т = 100°С и Р = 0,1 МПа) и в 5 см3 метилового спирта, и затем хроматографировали.

На рисунке 2 представлена диаграмма, показывающая концентрацию исследуемого компонента в исходном экстракте, и в экстрактах, полученные путём растворения сухого остатка исходного экстракта в воде и метиловом спирте.

Рис. 2. Диаграмма концентрации силибина (мг/дм3) в экстракте расторопше пятнистой, и в экстрактах, полученных путем растворения сухого остатка экстракта в воде и метиловом спирте

Как видно из рисунка 2 концентрация силибина в экстракте, полученном субкритической водой при температуре 100°С и давлении 0,5 МПа составляет 58,2 мг/дм3. В то же время после получения сухого остатка данного экстракта и растворения его в водной и спиртовой средах, концентрации изучаемого компонента практически сопоставимы. Таким образом, следует судить о том, что переход из «водного экстракта» в «сухой», что является наиболее выгодной формой фармацевтической субстанции, не влияет на изменение качественного и количественного состава экстракта, а, следовательно, и на эффективность лечебного действия получаем лекарственных форм.