Благодаря сочетанию противоаллергических, антипиретических свойств с бактериостатическим действием сульфаниламиды можно использовать при различных заболеваниях, сопровождающихся воспалительными процессами. Воздействие их на микро - и макроорганизм дополняют друг друга, обеспечивая хорошо выраженный терапевтический эффект.

Сульфаниламидные препараты малотоксичны. Однако длительное применение их в завышенных дозах может привести к развитию токсических, эффектов. При недостаточной функции почек или при назначении больших доз препаратов могут возникать явления кристаллурии. Правильное назначение сульфаниламидов больным не вызывает побочных эффектов.

Большинство сульфаниламидов легко всасывается из ЖКХ (стрептоцид, норсульфазол, этазол, сульфазин, сульфадимезин, сульфапиридазин, сульфадиметоксин и др.) и быстро накапливается в крови, органах и тканях в бактериостатических концентрациях, проникает через гематоэнцефалический барьер. Основная масса препаратов всасывается в тонком отделе кишечника. Скорость всасывания зависит от степени кислотной диссоциации. Очень хорошо всасываются натриевые соли препаратов. Некоторые сульфаниламиды, такие, как фталазол, сульгин, фтазин, трудно всасываются, относительно долго находятся в кишечнике в высоких концентрациях и выделяются преимущественно с фекалиями, поэтому их применяют главным образом при заболеваниях ЖКХ.

В организме человека сульфаниламидные соединения, как и другие лекарственные вещества, подвергаются расщеплению, окислению, ацетилированию. Особенно большое значение для клинической практики имеет процесс ацетилирования. Он происходит главным образом в печени как за счет уксусной кислоты, поступающей извне, так и за счет кислоты, образующейся в организме из пировиноградной кислоты.

В здоровом организме степень ацетилирования несколько выше, чем в инфицированном. Кроме того, степень ацетилирования сульфаниламидов возрастает при их продолжительном применении, понижении диуреза, заболеваниях почек, сопровождающихся почечной недостаточностью.

Ацетилированные производные сульфаниламидов не действуют на микроорганизмы и значительно хуже растворяются в воде. Вследствие плохой растворимости, особенно в кислой моче, ацетопродукты выпадают в осадок с образованием конгломератов, закупоривающих просвет почечных канальцев с последующим нарушением диуреза.

В терапевтическом отношении особенно ценны препараты быстро всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта и мед ленно выделяющиеся из организма. В зависимости от скорости элиминации сульфаниламидов из организма их подразделяю на три группы:

1) препараты быстрого действия (стрептоцид, норсульфазол этазол, сульфацил, уросульфан, сульфадимезин и др );

2) препараты средней продолжительности действия (сульфазин, метилсульфазин и др.),

3) препараты длительного и сверхдлительного действий (сульфапиридазин, сульфадиметоксин, сульфамонометоксин, сульфален и др). В приложении Б подробно рассмотрены сульфамиламидные лекарственные вещества.

Скорость выведения из организма в значительной мере определяет величину дозы и частоту приема препарата. Показателем скорости выведения служит величина Т50%, или T1/2, - период полувыведения, то есть время снижения максимальной концентрации в крови в 2 раза. У препаратов короткого действия T1/2 менее 8 ч, средней продолжительности действия - 8—16 ч и у препаратов длительного и сверхдлительного действия — 24—56 ч и более.