Фосфатные аналоги.

Для изучения природы ингибирования ФЛА2 из различных источников и влияния заместителей на ингибиторную способность было синтезировано более 100 sn-2-фосфатных аналогов фосфатидилхолинов. Соединения данного класса ингибировали только фермент, уже связанный с межфазной поверхностью и не оказывали влияния на десорбцию фермента. Фосфатные ингибиторы связываются с активным центром фермента через ион кальция координационной связью Е-Са О=Р, конкурируя с субстратами. Это взаимодействие модулируется заместителями молекулы ингибитора. Замещение в этом комплексе атома О на S, NН2, группы 0=Р на О=С-О, присутствие отрицательно заряженной фосфатной группы значительно понижало сродство к ферменту. Ингибиторная способность фосфоэфиров находилась в строгой зависимости от стереохимических и структурных особенностей: хиральности sn-2-положения, длины алкильной цепи в sn-положении и присутствия гидрофобного заместителя в sn -3-положении глицерина. Сульфонатные, амидные, оксимсодер жащие, дианионные фосфомоноэфирные аналоги не проявляли ингибиторных свойств.

Смотрите также

Термодинамика химической и электрохимической устойчивости сплавов системы Ni-Si
Сплавы кремния с никелем относятся к группе аморфных металлических сплавов [1]. Следствием их аморфной структуры являются необычные магнитные, механические, электрические свойства и высокая ...

Пиррол
Пиррольное кольцо входит в структуру многих важных природных соединений, таких как гемин, хлорофил и др. ...

Введение
Многие основные представления, касающиеся природы окраски минералов, явления люминесценции, оптического поглощения в ультрафиолетовой и видимой областях спектрального диапазона, взаимосвязанные про ...