Фтаркетоновые аналоги.

Ранее установлено, что аналоги субстратов, содержащие поляризованные кетоновые группы, включая фторкетоновые и 1,2-дикетоновые, ингибируют гидролитические ферменты. Наилучшим ингибитором оказался замещенный фосфоэтаноламин с единственным ацильным остатком, несмотря на то, что фермент предпочитает субстраты с двумя ацильными остатками

Так как дифторкетоновая группа легко гидратируется в водном растворе, ингибиторы напоминают по структуре тетраэдрический интермедиат, который образуется во время липолиза.

Среди фторкетоновых аналогов были найдены селективные ингибиторы внутриклеточных цитозольных ФЛА2. Такими ингибиторами оказались электрофильные кетоновые аналоги арахидоновой кислоты.

Самым мощным ингибитором оказался, α-трифторметилкетон арахидоновой кислоты. Методами l9F- и 13С-ЯМР-спектроскопии анализировали строение комплекса этого вещества с ФЛА2. Результаты подтвердили гипотезу о том, что при связывании с активным центром фермента образует полукеталь с остатком серина или треонина молекулы белка, благодаря способности α-фторкетонов легко гидратироваться в водных растворах.

Смотрите также

Задание
1.    Уравнение реакции         Br                                                                   Br ...

Введение
С давних лет человечество мечтает о лекарстве, которое при действии на организм обладало бы максимальной избирательностью, благодаря чему эффективно устраняется причина болезни, но не возникают неж ...

Итоговый вид кинетического уравнения
В итоге получили кинетическое уравнение, адекватно описывающее эксперимент: Механизм реакции ...