Длительное употребление кокаина вызывает паранойю, глухоту, бред, нарушение пищеварения и неконтролируемые конвульсии. Кроме того, весьма вероятность проблемы со слизистой носа или отвердение вен (зависит от способа приема); нарушение фаз сна (человек перестает высыпаться). Есть влияние на потенцию (импотенция, иноргазмия). Но главный орган, на который воздействует кокаин - это мозг. Кокаин высвобождает нейротрансмиттеры мозга, такие, как допамин и норепинефрин. В нормальных условиях нейротрансмиттеры - это вещества, которые помогают сигналу проскочить через разрыв, или синапс, между нервными клетками. После того как импульс прошел, нейротрансмиттеры убираются. Но кокаин препятствует их ликвидации, заставляя нейроны продолжать звонить в центры мозга, ответственные за удовольствие (лимбическая система), получаемое от еды или секса. Это вызывает эйфорию и делает наркотик таким привязчивым.

Механизм действия

Кокаин и другие родственные стимуляторы ЦНС повышают уровни дофамина, норадреналина и серотонина в синаптической щели за счет подавления их обратного захвата. Этот механизм напоминает действие некоторых антидепрессантов, которые также оказывают свой фармакологический эффект за счет ингибирования обратного захвата моноаминов и в первую очередь - серотонина. Хроническое употребление кокаина изменяет чувствительность сигнальных механизмов трансдукции дофамина, что ведет к развитию толерантности и синдрома отмены. Блокирование обратного захвата нейромедиаторов, вероятно, является причиной острых психических и поведенческих эффектов кокаина.

Важнейшим свойством кокаина, как и любого другого психоактивного вещества с аддиктивным потенциалом, является способность вызывать эйфорию. Кокаин вызывает эйфорию посредством стимуляции nucleus accumbens. В экспериментах показано, что возникающее при этом патологическое влечение к кокаину превосходит по силе влечение к пище и воде. Экспериментальные животные в опытах по самовведению кокаина часто теряют контроль над дозой препарата и продолжают употреблять его, пока не умрут от передозировки.

Благодаря способности блокировать обратный захват норадреналина, кокаин является мощным активатором симпатической нервной системы. При употреблении кокаина возбуждение симпатической нервной системы обнаруживает себя целым рядом признаков: периферической вазоконстрикцией и, как следствие, повышением артериального давления, тахикардией, повышением сократимости миокарда, тахипноэ, мидриазом, гипергликемией, повышением основного метаболизма с гипертермией, усилением потоотделения, стимуляцией мозговой деятельности, находящей отражение в электроэнцефалограмме, задержкой мочеиспускания и запорами, снижением чувства голода.

Кокаин блокирует передачу нервных импульсов в периферических нервных волокнах, препятствуя необходимому обратимому повышению проницаемости клеточной мембраны для ионов натрия. Аппликация кокаина приводит к местной анестезии, которая достигает пика в течение 2-5 минут и продолжается 30-45 минут. Способность кокаина вызывать вазоконстрикцию за счет активации адренергической системы использовалась при хирургических операциях (отоларингологических), при которых особенно важно уменьшение кровотечения и отека слизистых оболочек для улучшения визуального контроля хирургического поля.Кокаин явился основоположником целой группы местных анестетиков, не имеющих в то же время его побочных эффектов. Однако эти препараты необходимо вводить вместе с норадреналином для получения вазоконстрикции (например, прокаин и лидокаин). Сам кокаин в настоящее время редко используется для местной анестезии.

Синтез кокаина

Кокаин-бензоильное производное метилового эфира экгонина. Ниже представлена структурная формула кокаина:

CH2---CH---CH---COOCH3

|

|

N--CH3 CHOCOC6H5

|

|

CH2---CH---CH2

(сокращенно -- C17H21O4N)

Природный - кокаин-основание кристаллизуется из спирта в виде моноклинических призматических кристаллов. Температура плавления 98oC.Плохо растворим в воде (1:700), но легко - в органических растворителях. С кислотами образует хорошо кристаллизирующиеся соли, из которых солянокислый кокаин - C17H21O4N*HCL - для медицинских целей. Получается следующим образом:

C17H21O4N + HCL = C17H21O4N*HCL

Солянокислый кокаин представляет собой бесцветные кристаллы. Температура плавления 187oC. Хорошо растворимы в воде (1:0,5) и спирте. Не растварим в воде. Водные растворы имеют нейтральную реакцию и горький вкус.