Первыми препаратами, оказывающими специфическое противовоспа лительное действие, были салицилаты. Это действие сочетается у них с болеутоляющим и жаропонижающим эффектом, однако по сравнению с анальгетиками-антипитетиками противовоспалительный эффект у них является у них доминирующим.

В 1827 году из коры ивы (Salix alba), жаропонижающее действие которой было известно с давних времен, был выделен гликозид салицин. В 1838 году из салицина была получена салициловая кислота, а в 1860 году был осуществлен полный синтез этой кислоты и её натриевой соли. В 1869 году была синтезирована ацетилсалициловая кислота (аспирин).

Противовоспалительная активность салицилата натрия и его лечебная эффективность при ревматизме (ревматоидной лихорадке) были впервые обнаружены в 1875 году, а в 1899 году получила распространение ацетилсалициловая кислота как препарат, сохраняющий лечебные свойства натрия салицилата, но менее токсичный. В 1879 году было также показано, что салицилаты повышают выведение с мочой мочевой кислоты и они получили применение при лечении подагры.

Лекарственные вещества этого типа недавно вновь привлекли к себе внимание, когда химики предприняли поиск соединений, сравнимых по терапевтической активности с препаратами группы кортизона, но не вызывающих характерные для кортикостероидов побочные эффекты.

Первые из синтезированных нестероидных соединений, обнаруживших противовоспалительные свойства, были названы анальгетиками-антипиретиками (т.е. болеутоляющими и жаропонижающими), однако в результате дальнейших испытаний удалось разработать методику, позволяющую отличать активность от других эффектов. Нестероидные противовоспалительные средства применяют при ревматоидном артрите, суставном ревматизме, остеоартрите, которые занимают среди болезней, ограничивающих физическую активность современного человека, второе место после сердечно-сосудистых заболеваний.

Для ослабления симптомов ревматоидного артрита предпочитают пользоваться салицилатами, а при лечении суставного ревматизма часто применяют аспирин в комбинации с каким-нибудь антибиотиком. Несмотря на эффективность и большую длительность действия аспирина, его прием иногда сопровождается некоторыми побочными явлениями (такими как: желудочно-кишечные кровотечения и аллергия), которые нельзя игнорировать. Указанные явления наблюдаются и при приеме «растворимого» и «нейтрализованного» аспирина, а также аспирина, покрытого оболочкой.